Nouveaux Inhibiteurs du Cytomegalovirus ADN Polymérase

: Composés inhibiteurs du cytomégalovirus Numéro de la demande de brevet: WO 2013/152063 A1 Date de publication: 10 octobre 2013Priorité Application: US 61/620 752 Date de priorité: 5 avril 2012Inventeurs: Lepage, O .; Bailey, M .; Beaulieu, P.L .; Bilodeau, F .; Carson, R .; Giroux, A .; Godbout, C .; Moreau, B .; Naud, J .; Parisien, M .; Poirier, M .; Poirier, M .; Surprenant, S .; Thibeault, C.Assigné Entreprise: Boehringer Ingelheim International GMBH; Binger Strasse 173 55216 Ingelheim am Rhein (DE) Maladie: Traitement et prévention de la maladie et / ou de l’infection par le cytomégalovirus humain (HCMV) Cible biologique: ADN polymérase HCMVRésumé: L’invention concerne la 1,8-naphtyridine-2 (1H ) -un ou plusieurs analogues représentés généralement par la formule (I). Ces composés sont des inhibiteurs de l’ADN polymérase du cytomégalovirus humain (HCMV) et peuvent potentiellement être utilisés pour le traitement et la prévention de la maladie et / ou de l’infection à CMV.Human cytomegalovirus (HCMV), également connu sous le nom de CMV ou herpèsvirus humain 5 (HHV-5) , est un virus herpes β Le CMV est un virus répandu qui infecte les personnes de l’un ou l’autre sexe et de n’importe quel groupe d’âge avec toutes les origines ethniques dans le monde entier. L’infection par le HCMV est généralement inaperçue chez les personnes en bonne santé, mais peut être mortelle pour ceux qui ont des systèmes immunodéprimés, qu’ils soient adultes ou enfants. Les médicaments actuellement approuvés pour le traitement du HCMV comprennent le valganciclovir, le ganciclovir, le cidofovir et le foscarnet. Chacune de ces thérapies inhibe l’ADN polymérase du CMV (pUL54), une enzyme essentielle à la réplication virale. Cependant, l’émergence de HCMV résistant aux médicaments a été rapportée pour tous pronostic. Les composés de cette demande ont des activités similaires et peuvent fournir un traitement supplémentaire contre les infections par HCMV. Classes de composés importantes: Structures clés: L’inventeur a rapporté les structures et les procédures de synthèse pour 231 analogues de formule (I); les trois suivants sont des exemples représentés: Essai biologique: Essai de Proximité à Scintillation de Polymérase HCMV Essai de Valve TR-FRET de Lymphoase MVMV Données Biologiques: Des valeurs de CI50 dans la plage de 40 μ M ont été rapportées pour environ 40 composés; les exemples 3019, 4012 et 6011 ont certaines des valeurs IC50 les plus basses.Claims: Claims 1 – 13: composition de la matière; variations de formule (I) Revendications 14 – 15: utilisation en tant que médicament revendications 16 – 19: composition pharmaceutique revendications 20 – 25: méthode de traitement ou de prévention de la maladie à CMV articles de revue récents: 1. James S. H .; Prichard M. N.Infect. Disord .: Drug Targets 2011, 11 (5), 504 et # x02013; 513. [PubMed] 2. Schreiber A .; Haerter G .; Schubert A .; Bunjes D .; Mertens T .; Michel D. Expert Opin. Pharmacother. 2009, 10 (2), 191 et # x02013; 209. [PubMed] Voir dans une fenêtre séparéeNotesLes auteurs ne déclarent aucun intérêt financier concurrent.

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